Betoptic 41

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Pour la gestion de l'hypertension. Bétaxolol est un concurrentiel, bêta (1) - sélective (cardiosélective) antagoniste adrénergique. Bétaxolol est utilisé pour traiter l'hypertension, les arythmies, les maladies coronariennes, le glaucome, et est également utilisé pour réduire les événements cardiaques non mortelles chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque. Activation de la bêta (1) les récepteurs (principalement situés dans le cœur) par l'adrénaline augmente la fréquence cardiaque et la pression artérielle, et le cœur consomme plus d'oxygène. Des médicaments tels que le bétaxolol qui bloquent ces récepteurs ont donc l'effet inverse: ils abaissent la fréquence cardiaque et la pression artérielle et donc sont utilisés dans des conditions quand le cœur lui-même est privé d'oxygène. Ils sont couramment prescrits chez les patients atteints d'une cardiopathie ischémique. En outre, la bêta (1) les inhibiteurs sélectifs empêcher la libération de rénine, ce qui est une hormone produite par les reins, ce qui conduit à la constriction des vaisseaux sanguins. Bétaxolol est lipophile et ne présente aucune activité intrinsèque sympathomimétique (ISA) ou membrane activité de stabilisation. Mécanisme d'action Bétaxolol sélectivement la stimulation des blocs de catécholamines de bêta (1) des récepteurs adrénergiques dans le cœur et le muscle lisse vasculaire. Il en résulte une réduction de la fréquence cardiaque, le débit cardiaque, la tension artérielle systolique et la pression artérielle diastolique, l'hypotension orthostatique et éventuellement réflexe. Betaxolol peut également bloquer la concurrence bêta (2) Réponses adrénergiques dans bronchiques et les muscles lisses vasculaires, ce qui provoque un bronchospasme. cibles Kind Protein actions Organism Pharmacological humain oui Actions antagoniste Fonction générale: Receptor activité de la protéine de signalisation Fonction spécifique: les récepteurs bêta-adrénergiques médiatisent l'activation induite par les catécholamines de l'adénylate cyclase par l'action des protéines G. Ce récepteur se lie adrénaline et la noradrénaline avec une affinité approximativement égale. Médiatise activation Ras à G (s) - alpha - et la signalisation AMPc médiée. Gene Nom: ADRB1 Uniprot ID: P08588 Poids Moléculaire: 51322,1 Da Les références McLean AJ, Zeng FY, Behan D, Chalmers D, Milligan G: Production et analyse des mutants constitutivement actifs et déstabilisé physiquement de la bêta humaine (1) adrénorécepteurs. Mol Pharmacol. 2002 septembre; 62 (3): 747-55. [PubMed: 12181453] Rudoy CA, Van Bockstaele EJ: bétaxolol, une version bêta sélective (1) antagoniste des récepteurs adrénergiques, diminue le comportement de l'anxiété comme pendant le retrait anticipé de l'administration chronique de cocaïne chez le rat. Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry. 2007 Juin 30; 31 (5): 1119-1129. Epub 2007 avril 19. [PubMed: 17513029] Satoh N, Suzuki J, Bessho H, Kitada Y, Narimatsu A, Tobe A: Effets de bétaxolol sur cardiohemodynamics et la circulation coronaire chez des chiens anesthésiés: comparaison avec l'aténolol et le propranolol. Jpn J Pharmacol. 1990 octobre; 54 (2): 113-9. [PubMed: 2077180] Lesar TS: Comparaison des agents bêta-bloquants ophtalmiques. Clin Pharm. 1987 juin; 6 (6): 451-63. [PubMed: 2891463] Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: Base de données de cible thérapeutique. Nucleic Acids Res. 2002 1 janvier; 30 (1): 412-5. [PubMed: 11752352] Kind Protein actions Organism PHARMACOLOGIQUE humaines Actions inconnues antagoniste Fonction générale: Activité homodimérisation Protein Fonction spécifique: les récepteurs bêta-adrénergiques médiatisent l'activation induite par les catécholamines de l'adénylate cyclase par l'action des protéines G. Le récepteur bêta-2-adrénergiques adrénaline se lie à un approximativement 30 fois plus d'affinité que ce ne norépinéphrine. Gene Nom: ADRB2 Uniprot ID: P07550 Poids Moléculaire: 46458,32 Da Les références Rait JL: Effets systémiques de topiques ophtalmiques antagonistes bêta-adrénergiques. Aust N Z J Ophthalmol. 1999 février; 27 (1): 57-64. [PubMed: 10080340] enzymes Protein Type d'action Organism Pharmacological humain Actions inconnues substrat Fonction générale: activité oxydoréductase, agissant sur les bailleurs de fonds appariés avec incorporation ou de réduction de l'oxygène moléculaire, flavine réduite ou flavoprotein comme un donneur, et l'incorporation d'un atome d'oxygène Fonction spécifique: cytochromes P450 sont un groupe de monooxygénases hème-thiolate. Dans les microsomes hépatiques, cette enzyme est impliquée dans une voie de transport d'électrons la NADPH-dépendante. Il s'oxyde d'une variété de composés structurellement non apparentées, y compris des stéroïdes, des acides gras et des xénobiotiques. Plus actif dans catalysant 2-hydroxylation. La caféine est principalement métabolisé par le CYP1A2 du cytochrome dans le foie par un premier N. Gene Nom: CYP1A2 Uniprot ID: P05177 Poids Moléculaire: 58293,76 Da Les références Preissner S, Kroll K, Dunkel M, Senger C, Goldsobel G, Kuzman D, Guenther S, Winnenburg R, Schroeder M, Preissner R: SuperCYP: une base de données complète sur les enzymes du cytochrome P450, y compris un outil d'analyse des interactions CYP-drogue. Nucleic Acids Res. 2010 Jan; 38 (numéro de base de données): D237-43. doi: 10.1093 / nar / gkp970. Epub nov 2009 24. [PubMed: 19934256] Protein Kind l'action Organism Pharmacological humain Actions inconnues inhibiteur de substrat Fonction générale: activité hydroxylase Steroid Fonction spécifique: responsable du métabolisme de nombreux médicaments et produits chimiques environnementaux qu'il s'oxyde. Elle est impliquée dans le métabolisme des médicaments tels que les anti-arythmiques, des antagonistes des adrénorécepteurs, et les antidépresseurs tricycliques. Gene Nom: CYP2D6 Uniprot ID: P10635 Poids Moléculaire: 55768,94 Da Les références Preissner S, Kroll K, Dunkel M, Senger C, Goldsobel G, Kuzman D, Guenther S, Winnenburg R, Schroeder M, Preissner R: SuperCYP: une base de données complète sur les enzymes du cytochrome P450, y compris un outil d'analyse des interactions CYP-drogue. Nucleic Acids Res. 2010 Jan; 38 (numéro de base de données): D237-43. doi: 10.1093 / nar / gkp970. Epub nov 2009 24. [PubMed: 19934256] Ce projet est soutenu par les Instituts de recherche en santé (attribution n 111062), Alberta Innovates Canada - Solutions de santé. et par le Centre d'innovation métabolomique (TMIC). un centre de recherche et de base à l'échelle nationale, financé par qui prend en charge une large gamme de pointe métabolomique. TMIC est financé par Génome Alberta. 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